МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Дезлоратадин

Регистрационный номер: ЛП-008216

Торговое наименование: Дезлоратадин

Международное непатентованное или группировочное наименование: дезлоратадин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: дезлоратадин – 5,000 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 70,000 мг, целлюлоза

микрокристаллическая (МКЦ-101) – 12,100 мг, кроскармеллоза натрия – 4,000 мг, повидон-К25

– 3,000 мг, магния стеарат – 0,900 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт – 1,407 мг, макрогол-4000 – 0,969 мг, титана

диоксид – 0,624 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с розоватым оттенком цвета, на поперечном разрезе ядро белого или белого с  ,розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых  ,рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным  ,метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том  ,числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительныххемокинов (RANTES), продукцию  ,супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию  ,и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgEопосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким  ,образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает  ,противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость  ,капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у  ,взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически  ,значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или  ,грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз в сутки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Период полувыведения – 20-30 часов (в среднем – 27 часов). Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<,2 %) и через кишечник (<,7%).

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения),

Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также к другим компонентам препарата,

- беременность и период грудного вскармливания,

- детский возраст до 12 лет,

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием  ,клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания.

При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат рекомендуется принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>,1/100 до <,1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000), частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, очень редко -головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Нарушения психики: очень редко – галлюцинации, частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, очень редко -боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит, частота неизвестна –желтуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко –миалгия.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна -фотосенсибилизация.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышение массы тела.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, частота неизвестна –астения.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно - сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадинодновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Если Вы применяете вышеперечисленные средства или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

По 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке (пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «РИФ»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6А.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: